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mTOR 억제제/활성제 (mTOR Inhibitors/Activators)

Mammalian target of rapamycin (mTOR), also known as FKBP12-rapamycin-associated protein (FRAP), is a 280 kDa serine/threonine kinase which plays a key role in regulating critical cellular processes such as growth, proliferation, cytoskeletal organization, transcription, protein synthesis and ribosomal biogenesis by integrating three major inputs-nutrients (amino acids), growth factors (insulin), and cellular energy status.  [show the full text]

기타 PI3K/Akt/mTOR 억제제

PI3K Akt GSK-3 DNA-PK ATM/ATR PDK AMPK PTEN MELK PI4K

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S1039 Rapamycin (Sirolimus) Rapamycin (Sirolimus)은 HEK293 세포에서 ~0.1 nM의 IC50을 갖는 특이적 mTOR 억제제입니다. 이 화합물은 FKBP12에 결합하여 특히 mTORC1의 알로스테릭 억제제로 작용합니다. 이는 Autophagy 활성제이자 면역억제제입니다.
Nat Commun, 2026, 10.1038/s41467-026-70849-7
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(13):e01810
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e02610
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S1120 RAD001 (Everolimus) Everolimus는 무세포 분석에서 1.6-2.4 nM의 IC50을 갖는 FKBP12의 mTOR 억제제입니다. Everolimus는 세포 apoptosis 및 autophagy를 유도하며 종양 세포 증식을 억제합니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
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S2827 Torin 1 Torin 1은 무세포 분석에서 2 nM/10 nM의 IC50을 갖는 mTORC1/2의 강력한 억제제이며, PI3K보다 mTOR에 대해 1000배 더 높은 선택성을 나타냅니다.
Immun Inflamm Dis, 2026, 14(3):e70348
Cell Mol Immunol, 2025, NONE
Nat Struct Mol Biol, 2025, 10.1038/s41594-025-01581-x
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S2817 Torin 2 Torin 2는 p53−/− MEFs 세포주에서 0.25 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 mTOR 억제제이며, PI3K보다 mTOR에 대해 800배 더 높은 선택성과 향상된 약동학적 특성을 가집니다. 이 화합물은 PC3 세포주에서 각각 28 nM/35 nM/118 nM의 EC50으로 ATM/ATR/DNA-PK를 억제합니다. 이는 세포 생존력을 감소시키고 Autophagy 및 Apoptosis를 유도합니다.
PLoS Pathog, 2026, 22(3):e1014020
J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
J Gen Virol, 2025, 106(3)002086
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S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788)은 14 nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 선택적인 DNA-PK 억제제입니다. 또한 무세포 분석에서 각각 1.7 μM 및 5 μM의 IC50으로 mTOR 및 PI3K를 억제하며, CRISPR/Cas9 매개 DNA 절단 후 NHEJ 빈도를 줄이고 HDR 비율을 증가시킵니다.
Autophagy, 2026, 1-27.
Photochem Photobiol, 2026, 10.1111/php.70079
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
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S9736 ME-344 ME-344는 강력한 mitochondrial oxidative phosphorylation (OXPHOS) complex I 억제제인 NV-128의 합성 대사산물로, ATP 생성 및 산소 소비를 저해합니다. 또한 AKT/mTOR 경로를 하향 조절하여 mTOR를 억제하며, 70–260 nM의 IC50 값으로 백혈병 세포주의 세포 성장 및 생존력을 억제함으로써 Apoptosis 및 항암 활성을 나타냅니다.
Biochemical Pharmacology, 2023, 115981
S8163 Paxalisib (GDC-0084) Paxalisib (GDC-0084, RG7666)은 PI3K 및 mTOR의 뇌 투과성 억제제이며, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 및 mTOR에 대한 Kiapp 값은 각각 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM 및 70 nM입니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):210
Molecular Cancer Therapeutics, 2024, 24-34
Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
S1555 AZD8055 AZD8055은 MDA-MB-468 세포에서 IC50 0.8 nM을 나타내는 새로운 ATP 경쟁적 mTOR 억제제로, PI3K 이소폼 및 ATM/DNA-PK에 대해 우수한 선택성(약 1,000배)을 보입니다. 이 화합물은 caspase-dependent apoptosis를 유도하며 또한 autophagy를 유도합니다. 임상 1상.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92
Plant Commun, 2025, 6(7):101389
J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251321641
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S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)은 HT-1080 세포주에서 0.2 nM의 IC50을 갖는 선택적 mTOR 억제제입니다. 프로드러그로 분류되지는 않지만, mTOR 억제 및 FKBP12 결합은 라파마이신과 유사합니다. 임상 3상.
Journal of Lipid Research, May 2014, 919-928
JCI Insight, 2025, e186456
Front Oncol, 2025, 15:1486671
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S2811 Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Sapanisertib (MLN0128, INK-128, TAK-228)은 무세포 분석에서 1 nM의 IC50을 나타내는 강력하고 선택적인 mTOR 억제제입니다. 이는 클래스 I PI3K 이소형에 대해 200배 이상 낮은 효능을 보이며, mTORC1/2 차단에 우수하고 (Rapamycin 대비) 침습 촉진 유전자에 민감합니다. 임상 1상 단계입니다.
Hematol Oncol, 2026, 44(2):e70175
Mol Oncol, 2025, 19(1):151-172
Sci Adv, 2025, 11(6):eadq3802
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Mammalian target of Rapamycin (mTOR), also known as FKBP12-rapamycin-associated protein (FRAP), is a 280 kDa serine/threonine kinase [1-3]. mTOR kinase activity could be promoted by various extra- and intracellular stimulus like trophic factors, mitogens, hormones, amino acids and cellular stress [4-8]. In response to increased availability of stimuli, mTOR modulates numerous of important cellular processes, e.g. protein translation and autophagy, by phosphorylating its downstream molecules [9]. mTOR is the nuclear catalytic subunit of two complexes: mTORC1 and mTORC2 [1]. mTORC1 is comprised of mTOR, Raptor, mLST8, and PRAS40 (a mTOR inhibitor). This complex presented classic features of mTOR as a nutrient or energy sensor and protein synthesis conditioner [5, 10]. Low level of nutrient levels, growth factor and cellular stress inhibits the activity of mTORC1 [9, 10]. p70-S6 Kinase 1 (S6K1) and the eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) binding protein 1 (4E-BP1) are the best investigated targets of mTORC1 [5]. The activated mTORC1 showed a negative feedback inhibition on PI3K signaling [11]. mTORC1 could be specifically suppressed by rapamycin, as well as its allosteric ramifications. mTORC2 contains mTOR, Rictor, mLST8, and mSIN1 [12, 13]. Different from mTORC1, activated mTORC2 could induce the phosphorylation of Akt at serine 473  and serving as a positive feedback on PI3K signaling cascade [14]. Although mTORC2 was identified as a rapamycin-insensitive complex previously [14], an inhibition effect of rapamycin on free mTOR was observed in some cell lines [15]. Recent studies revealed that disordered activity of mTOR is related to some malignant and resistant cancer. The specific inhibitors, such as rapamycin and Temsirolimus(CCI-779), have been developed and trialed as novel anti-cancer agents [16, 17].