Mammalian target of rapamycin (mTOR), also known as FKBP12-rapamycin-associated protein (FRAP), is a 280 kDa serine/threonine kinase which plays a key role in regulating critical cellular processes such as growth, proliferation, cytoskeletal organization, transcription, protein synthesis and ribosomal biogenesis by integrating three major inputs-nutrients (amino acids), growth factors (insulin), and cellular energy status. [show the full text]
mTOR Inhibidores/Activadores (mTOR Inhibitors/Activators)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | La Rapamycin es un inhibidor específico de mTOR con una IC50 de ~0.1 nM en células HEK293. Este compuesto se une a FKBP12 y actúa específicamente como un inhibidor alostérico de mTORC1. Es un activador de Autophagy y un inmunosupresor. |
|
|
| S1120 | RAD001 (Everolimus) | Everolimus es un inhibidor de mTOR de FKBP12 con un IC50 de 1,6-2,4 nM en un ensayo sin células. Everolimus induce la apoptosis y la autofagia celular e inhibe la proliferación de células tumorales. |
|
|
| S2827 | Torin 1 | Torin 1 es un potente inhibidor de mTORC1/2 con IC50 de 2 nM/10 nM en ensayos libres de células; exhibe una selectividad 1000 veces mayor para mTOR que para PI3K. |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 es un inhibidor potente y selectivo de mTOR con una IC50 de 0,25 nM en la línea celular p53−/− MEFs; una selectividad 800 veces mayor para mTOR que para PI3K y propiedades farmacocinéticas mejoradas. Este compuesto inhibe ATM/ATR/DNA-PK con una EC50 de 28 nM/35 nM/118 nM, respectivamente, en líneas celulares PC3. Disminuye la viabilidad celular e induce Autophagy y Apoptosis. |
|
|
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) es un inhibidor muy potente y selectivo de DNA-PK con IC50 de 14 nM. También inhibe mTOR y PI3K con IC50 de 1,7 μM y 5 μM en ensayos libres de células, respectivamente, y reduce la frecuencia de NHEJ mientras aumenta la tasa de HDR después de la escisión de ADN mediada por Cas9. |
|
|
| S9736 | ME-344 | ME-344 es un metabolito sintético de NV-128, un potente inhibidor del complejo I de la fosforilación oxidativa mitocondrial (OXPHOS), que interrumpe la generación de ATP y el consumo de oxígeno. También inhibe mTOR al regular a la baja la vía AKT/mTOR, exhibiendo actividad anticancerígena al inhibir el crecimiento y la viabilidad celular en líneas celulares de leucemia con valores de IC50 de 70–260 nM. |
|
|
| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) es un inhibidor de PI3K y mTOR que penetra en el cerebro, con valores de Kiapp de 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM y 70 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR. |
|
|
| S1555 | AZD8055 | AZD8055 es un nuevo inhibidor de mTOR competitivo con ATP con un IC50 de 0,8 nM en células MDA-MB-468, con una excelente selectividad (∼1.000 veces) contra las isoformas de PI3K y ATM/DNA-PK. Este compuesto induce la apoptosis dependiente de caspasa y también induce la autofagia. Fase 1. |
|
|
| S1022 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) es un inhibidor selectivo de mTOR con una IC50 de 0,2 nM en la línea celular HT-1080; aunque no se clasifica como un profármaco, la inhibición de mTOR y la unión a FKBP12 son similares a las de la rapamicina. Fase 3. |
|
|
| S2811 | Sapanisertib (MLN0128, INK-128) | Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) es un potente y selectivo inhibidor de mTOR con una IC50 de 1 nM en ensayos sin células; >200 veces menos potente para las isoformas de PI3K de clase I, superior en el bloqueo de mTORC1/2 y sensible a los genes pro-invasión (vs Rapamicina). Fase 1. |
|
|
Mammalian target of Rapamycin (mTOR), also known as FKBP12-rapamycin-associated protein (FRAP), is a 280 kDa serine/threonine kinase [1-3]. mTOR kinase activity could be promoted by various extra- and intracellular stimulus like trophic factors, mitogens, hormones, amino acids and cellular stress [4-8]. In response to increased availability of stimuli, mTOR modulates numerous of important cellular processes, e.g. protein translation and autophagy, by phosphorylating its downstream molecules [9]. mTOR is the nuclear catalytic subunit of two complexes: mTORC1 and mTORC2 [1]. mTORC1 is comprised of mTOR, Raptor, mLST8, and PRAS40 (a mTOR inhibitor). This complex presented classic features of mTOR as a nutrient or energy sensor and protein synthesis conditioner [5, 10]. Low level of nutrient levels, growth factor and cellular stress inhibits the activity of mTORC1 [9, 10]. p70-S6 Kinase 1 (S6K1) and the eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) binding protein 1 (4E-BP1) are the best investigated targets of mTORC1 [5]. The activated mTORC1 showed a negative feedback inhibition on PI3K signaling [11]. mTORC1 could be specifically suppressed by rapamycin, as well as its allosteric ramifications. mTORC2 contains mTOR, Rictor, mLST8, and mSIN1 [12, 13]. Different from mTORC1, activated mTORC2 could induce the phosphorylation of Akt at serine 473 and serving as a positive feedback on PI3K signaling cascade [14]. Although mTORC2 was identified as a rapamycin-insensitive complex previously [14], an inhibition effect of rapamycin on free mTOR was observed in some cell lines [15]. Recent studies revealed that disordered activity of mTOR is related to some malignant and resistant cancer. The specific inhibitors, such as rapamycin and Temsirolimus(CCI-779), have been developed and trialed as novel anti-cancer agents [16, 17].
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.